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依維莫司(Everolimus)
依維莫司(Everolimus)
【藥品屬性】
mTOR抑制劑乳腺癌腎細胞癌
【藥品簡介】 依維莫司是一種mTOR的抑制劑,PI3K/AKT通路下游的一種絲氨酸蘇氨酸激酶。在幾種人癌癥中mTOR失調控,依維莫司結合至細胞內蛋白,FKBP-12,導致一種抑制劑性復合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依維莫司減低S6核糖體蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-結合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效應器,涉及蛋白質合成。此外,依維莫司抑制缺氧-可誘導因子的表達(如,HIF-1)和減低血管內皮生長因子(VEGF)的表達。
【藥品特色】 在體外和或體內研究中通過依維莫司mTOR的抑制作用顯示減低細胞增殖,抑制血管生成和葡萄糖攝取。依維莫司適用于用舒尼替尼或索拉非尼治療失敗后晚期腎細胞癌患者的治療。

【適應癥】

  1)  雌激素受體陽性,her2陰性乳腺癌

  依維莫司聯合依西美坦,用于雌激素受體陽性,HER2陰性的絕經后婦女,并且用來曲唑或阿那曲唑治療失敗后的乳腺癌患者。

  2)  神經內分泌瘤

  依維莫司適用于成人患者,治療進展,分化良好,非功能性的胃腸道(GI)或肺部起源的,不可切除、局部進展或轉移性神經內分泌瘤,。

  3)  舒尼替尼、索拉非尼治療失敗后的腎細胞癌

  4)結節性硬化癥(TSC)相關腎血管平滑肌脂肪瘤

  依維莫司適用于成人患者,治療不需要立即手術的腎血管平滑肌脂肪瘤和TSC。

  5)  結節性硬化癥復合物(TSC)相關的腎血管肌脂肪瘤

  依維莫司適用于成人和1歲以上兒童,治療需要治療性干預但不能根治性切除的結節性硬化癥(TSC)相關的室管膜巨細胞星形細胞瘤(SEGA)。

  6)結節性硬化癥復合物(TSC)相關發作性癲癇

  依維莫司適用于成人和2歲及以上的兒童,作為結節性硬化癥復合物(TSC)相關的部分發作性癲癇的輔助治療。


【用法用量】

  推薦劑量:

  1)  激素受體陽性,HER2陰性乳腺癌

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

  2)  神經內分泌腫瘤(NET)

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

  3)腎細胞癌(RCC)

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

  4)結節性硬化癥復合物(TSC)相關的腎血管肌脂肪瘤

  依維莫司的推薦劑量為10mg,口服,每日一次,直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

  5)結節性硬化癥復合物(TSC)相關的室管膜細胞星形細胞瘤(SEGA)

  依維莫司的推薦劑量為4.5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。

  6)結節性硬化癥復合物(TSC)相關發作性癲癇

  依維莫司的推薦劑量為5 mg/m2 ,口服,每日一次,直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。


【不良反應】

  1)感染性肺炎。

  2)口腔炎。

  3)  代謝異常:高血糖或血脂異常。

  4)血小板減少;中性粒細胞減少;發熱性中性粒細胞減少。

  5)其他非血液性毒性。



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