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拉帕替尼(LAPATINIB)/TYKERB
拉帕替尼(LAPATINIB)/TYKERB
【藥品屬性】
乳腺癌原研藥
【藥品簡介】 拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑。主要用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌.服用時需注意不良反應。
【藥品特色】 HER2陽性乳腺癌的絕經后女性,聯合來曲唑成為一線口服用藥方案。

適應癥:

乳腺癌:拉帕替尼用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌;或與來曲唑聯用治療絕境女性HER2過表達的激素受體陽性乳腺癌。(在使用赫賽汀時疾病急需進展的,適合開始拉帕替尼聯合卡培他濱治療)


作用機制:

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)


常見副作用:

乏力、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、皮膚干燥、脫發、頭痛等


給藥方法: 

每天一次,空腹口服(飯前1小時或飯后1小時)。定時定量服藥,不建議將一天的劑量分散為多次服用。注:與卡培他濱聯用的,卡培他濱應該每天兩次,與食物同時服用,或飯后30分鐘內服用。


注意事項:

在臨床試驗及上市后調查中發現有部分服藥患者出現嚴重肝損,并且有死亡案例,如果有肝臟疾病,請務必告知醫生。


參考用法:

1. 有轉移的乳腺癌,HER2陽性(經紫杉醇、環蒽類或赫賽汀治療):口服, 1250 mg,每天一次(與卡培他濱聯用),直至疾病進展或不可接受的副作用。 

2. 有轉移的乳腺癌,HER2陽性,需要激素療法:口服, 1500 mg,每天一次(與來曲唑聯用),直至疾病進展。

3. HER2陽性乳腺癌,腦轉移,一線治療(FDA未批準為標簽的療法):口服,1250 mg,每天一次(與卡培他濱聯用),直至疾病進展或不可接受的副作用。

4. HER2陽性乳腺癌,用赫賽汀中出現了疾病進展(FDA未批準為標簽的療法):1000 mg,每天一次(與卡培他濱聯用)


參考文獻: 

Cameron D, Casey M, Press M, et al. A phase III randomized comparison of lapatinib plus capecitabine versus capecitabine alone in women with advanced breast cancer that has progressed on trastuzumab: updated efficacy and biomarker analyses. Breast Cancer Res Treat 2008; 112:533. Geyer CE, Forster J, Lindquist D, et al. Lapatinib plus capecitabine for HER2-positive advanced breast cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733. Cameron D, Casey M, Oliva C, et al. Lapatinib plus capecitabine in women with HER-2-positive advanced breast cancer: final survival analysis of a phase III randomized trial. Oncologist 2010; 15:924.


資料翻譯自國外網站,不可作為用藥和治療指導,請咨詢專業醫師!



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