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凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
【藥品屬性】
甲狀腺髓樣癌EGFR和RET等多種突變
【藥品簡介】 Vandetanib是一種激酶抑制劑。體外研究曾顯示Vandetanib抑制劑酪氨酸激酶包括表皮生長因子受體(EGFR),血管生長因子受體 (VEGFR),轉染期間重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成員,TIE2、EPH受體激酶家族的成員,和酪氨酸激酶Src成員的活性。Vandetanib抑制在腫瘤細胞和內皮細胞中表皮生長因子(EGF)-刺激的受體酪氨酸激酶磷酸化和內皮細胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
【藥品特色】 凡德他尼 (vandetanib)是一種合成的苯胺喹唑啉化合物,被稱“二代易瑞沙”,為口服的小分子多靶點酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時作用于腫瘤細胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶。

【劑量和給藥】

  300毫克,每天一次。

  CAPRELSA可隨或不隨食物同吃。

  在嚴重毒性或QT間期延長的情況下,劑量減少可能是必要的。

  中重度腎功能不全患者的起始劑量為200 mg。


【劑型和包裝】

  100毫克和300毫克片劑


【禁忌癥】

  不要用于先天性長QT綜合征患者。


【警告和注意事項】

  延長QT間期,尖端扭轉型室性心動過速和猝死:監測心電圖和血鉀,鈣,鎂和TSH水平。 適當降低CAPRELSA劑量。

  嚴重的皮膚反應,包括中毒性表皮壞死松解癥和史蒂文斯 - 約翰遜綜合征,有些是致命的。 停止CAPRELSA治療嚴重的皮膚反應。

  間質性肺病(ILD),包括死亡:調查不明原因的非特異性呼吸體征和癥狀。 停止CAPRELSA,確認ILD。

  缺血性腦血管事件,出血,心力衰竭,腹瀉,高血壓和可逆性后白質腦病綜合征:停止或中斷CAPRELSA。

  胚胎毒性:可能導致胎兒傷害。 建議婦女在接受CAPRELSA治療4個月后對胎兒有潛在風險并避免懷孕。


【不良反應】

  最常見的不良反應( > 20%)以及手臂間差異 ≥5 %的病例有腹瀉/結腸炎,皮疹,痤瘡樣皮炎,高血壓,惡心,頭痛,上呼吸道感染,食欲下降和腹痛。



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